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他达那非-原料药-试用装

中文别名:他达那非,英文名称:Calais
CAS号: 171596-29-5
分子式: C22H19N3O4
分子量: 389.4
物化性质: 熔程:298-300
物化性质:白色粉末、无臭、无味、不溶于水和醇
熔点:302.0℃-303.0℃ 　　
干燥失重: 0.5% 　　
他达那非重金属: 50ppm 　　
含量: ≥99.8% 　　
比旋度:[a] 20 D=+70-72o ( C=1.00 , CHCl 3 ) 　　
TLC :只有一个斑点 　　
用 途:仅供出口。治疗男性勃起功能障碍.需要性刺激以使本品生效. 他达拉非不能用于女性。
他达那非(IC351)其作用机理与西地那非一样,但比西地那非更具优越性。

其特点:
1、没有西地那非的蓝色幻想和面潮红的副作用;但仍有头微感不适为主或初次使用后肌肉酸痛等副作用。
2、起效时间理论上较西地那非更快,加拿大安大略省伦敦泌尿科医师布洛克说,吃下cialis20mg16分钟之后,受到性刺激就会勃起,目前自制配制胶囊为45分钟之内起效。在实际使用中4小时左右起效,持续时间3至5天。
3、药效维持时间长(可达48小时以上,但他达那非只有4-6小时)。但不影响正常工作和生活。
4、起效用量少,这是事实,(西地那非)目前一般在120-150mg。可他达那非只需20-25 mg。

参考资料:
口服后吸收,服药后中位时间2小时达到平均大观测血浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确.他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响,平均分布容积约63升,说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度、血浆内94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。在健康受试者口服他达拉非平均清除率为2..5L/hr,平均半衰期为17.5小时.他达拉非主要以无活性的代谢产物形式排泄,主要从粪便(约61%的剂量),少部分从尿中排出(约36%的剂量)

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副作用:
部分使用人群会有不良反应,一般为口干、背部肌肉疼痛,肌无力,头痛,面部微有潮红,心率加快,过量会导致经常性头痛,精神过盛,不嗜睡。
以下患者应慎用他达那非:容易发生异常勃起提患者(如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病),或yin部解剖异常的患者。患有高血压、心脏病、糖尿病、贫血、肾脏功能不全者禁用。长期使用有可能引起对药物的依赖性,忌与碱性药物配伍。

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